- Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
- Blockerare
- Blockerare av histamin H2-receptor
- Cimetidin
- Famotidin
- Nizatidin och ranitidin
- Biverkningar när man tar H2-blockerare av histaminreceptorer
- Antagonister av histamin H2-receptor
Antagonister av histamin H2-receptor
H2-antagonister, antagonister eller histamin H2-receptorn upptäcktes under många år senare H1-antagonister. Den första läkemedel baserat på dem började cimetidin, var ranitidin följde, famotidin och nizatidine.
![Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?](http://drive.google.com/uc?export=view&id=0B2Df32M8flffczRpd2Jld2xVZVU)
Åtgärd
H2-blockerarna hämmar histamin H2-receptorn. Huvudresultatet är hämningen av syrasekretionen. Under förutsättning att den rekommenderade dosen antisekretoriska effekten av olika H2-blockerare lika.
![Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?](http://drive.google.com/uc?export=view&id=0B2Df32M8flffczRpd2Jld2xVZVU)
Farmakokinetik
Det biologiska värdet av H2-blockerare varierar från 50% för ranitidin
Ranitidin - hjälp för att förebygga återfall av magsår
famotidin och ca 90% till nizatidin och beaktas vid tilldelning dos. Oftast rekommenderas att ta på natten för att minska surhetsgraden i magsaft på natten. De härrör främst via njurarna.
Vi har speciellt cimetidin. Medan de kvarvarande H2-antagonister har liten effekt på cytokrom P450, inhiberar cimetidin den och ökar också koncentrationen och förbättrar effekten av många andra läkemedel.
![Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?](http://drive.google.com/uc?export=view&id=0B2Df32M8flffczRpd2Jld2xVZVU)
Terapeutisk användning
Eftersom magsyra orsakar försämring av magsår och saktar ärrbildning sår, är H2-antagonister som används för att behandla sår i matstrupen, magsäcken och tolvfingertarmen, samt blödande matstrupen magsår ursprung. I det senare fallet, som vanligen används H2-antagonister i injicerbar form.
H2-antagonister cimetidin, ranitidin, famotidin och nizatidine kan också användas för behandling av gastroduodenal sår, men det finns ett annat alternativ - protonpumpshämmare, med vem, för eliminering av Helicobacter pylori, utsedd av antibiotika.
![Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
Antagonister av histamin H2-receptor | Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?](http://drive.google.com/uc?export=view&id=0B2Df32M8flffczRpd2Jld2xVZVU)
Biverkningar
Alla H2-antagonister kan orsaka bradykardi på grund av undertryckande av den positiva kronotropa effekten av histamin och andra biverkningar är oftast inte allvarliga.
Cimetidin har biverkningar endokrina
: Ökar koncentrationen av prolaktin
Prolaktin - effekt på kroppen är inte helt känd
i blodplasma och kan framkalla gynekomasti
Gynekomasti - känd sedan urminnes tider
och galaktoreyu. Den besitter också antiandrogena verkan, förskjuter dihydrotestosteron och således, i vissa fall, kan orsaka impotens
Impotens - ett kvinnligt perspektiv på problemet
. Genom att hämma cytokrom P450 lever cimetidin kan bromsa metabolismen av olika läkemedel, såsom orala antikoagulantia, bensodiazepiner, beta-adrenerga antagonister, takrolimus, teofyllinkoncentrationerna på grund av detta överstiger det normala.