- Antihistaminer: hur man neutralisera de negativa effekterna av histamin?
- Blockerare
- Blockerare av histamin H2-receptor
- Cimetidin
- Famotidin
- Nizatidin och ranitidin
- Biverkningar när man tar H2-blockerare av histaminreceptorer
- Antagonister av histamin H2-receptor
Antagonister av histamin H2-receptor
H2-antagonister, antagonister eller histamin H2-receptorn upptäcktes under många år senare H1-antagonister. Den första läkemedel baserat på dem började cimetidin, var ranitidin följde, famotidin och nizatidine.
Åtgärd
H2-blockerarna hämmar histamin H2-receptorn. Huvudresultatet är hämningen av syrasekretionen. Under förutsättning att den rekommenderade dosen antisekretoriska effekten av olika H2-blockerare lika.
Farmakokinetik
Det biologiska värdet av H2-blockerare varierar från 50% för ranitidin
Ranitidin - hjälp för att förebygga återfall av magsår
famotidin och ca 90% till nizatidin och beaktas vid tilldelning dos. Oftast rekommenderas att ta på natten för att minska surhetsgraden i magsaft på natten. De härrör främst via njurarna.
Vi har speciellt cimetidin. Medan de kvarvarande H2-antagonister har liten effekt på cytokrom P450, inhiberar cimetidin den och ökar också koncentrationen och förbättrar effekten av många andra läkemedel.
Terapeutisk användning
Eftersom magsyra orsakar försämring av magsår och saktar ärrbildning sår, är H2-antagonister som används för att behandla sår i matstrupen, magsäcken och tolvfingertarmen, samt blödande matstrupen magsår ursprung. I det senare fallet, som vanligen används H2-antagonister i injicerbar form.
H2-antagonister cimetidin, ranitidin, famotidin och nizatidine kan också användas för behandling av gastroduodenal sår, men det finns ett annat alternativ - protonpumpshämmare, med vem, för eliminering av Helicobacter pylori, utsedd av antibiotika.
Biverkningar
Alla H2-antagonister kan orsaka bradykardi på grund av undertryckande av den positiva kronotropa effekten av histamin och andra biverkningar är oftast inte allvarliga.
Cimetidin har biverkningar endokrina
: Ökar koncentrationen av prolaktin
Prolaktin - effekt på kroppen är inte helt känd
i blodplasma och kan framkalla gynekomasti
Gynekomasti - känd sedan urminnes tider
och galaktoreyu. Den besitter också antiandrogena verkan, förskjuter dihydrotestosteron och således, i vissa fall, kan orsaka impotens
Impotens - ett kvinnligt perspektiv på problemet
. Genom att hämma cytokrom P450 lever cimetidin kan bromsa metabolismen av olika läkemedel, såsom orala antikoagulantia, bensodiazepiner, beta-adrenerga antagonister, takrolimus, teofyllinkoncentrationerna på grund av detta överstiger det normala.